TESTOSTERONEINJECTION
TRANS* TESTOSTERONE 種類 筋肉注射
デポー剤 （筋肉注射・皮下注射）：
- シピオン酸テストステロン （Testosterone Cypionate）
- エナント酸テストステロン （Testosterone Enanthate） 日本で処方されているもの
- 混合 （複数のエステル） Sustanon 250®
- ウンデカン酸テストステロン （Testosterone undecanoate） Nebido®, Aveed™
- 1週間～3週間に1回、大腿部、臀部、肩などの大きい筋肉に注射するタイプ。
- オイルが溶媒で、注入された部位から徐々にリリースされる。
- 「〇〇酸」というのは、テストステロン分子にくっついているエステルの違い。この部位の大きさによって代謝される速度（半減期）が変わり、大きいほうが半減期が長い。
- 近年では皮下注射（subcutaneous injection）も実施されつつある。
- 筋注剤の長所：
- パッチやジェルに比べて、大幅に安い（特に自己注射の場合）。
- １～3週間に一度の使用なので、毎日気にしなくてすむ。
- 筋注剤の短所：
- 血中濃度にムラが出る： 注射後1～2日目にはT値が一時的に生理的範囲を超えるほど高くなり、エステルの種類によって10日～後には生理的範囲よりも低くなってしまうため、
- エストロゲン値の上昇（むくむ、女性化乳房など）
- DTHの上昇（禿げ、ニキビなど）
- 切れてくると精神的に不安定になる、などの副作用の可能性あり
- 以上の副作用を避けるには、低用量・高頻度にする方法も（例えば、２週間毎に250mg → 毎週125mgにするなど）。
- 長期間の使用により、注射する部分の内部に 瘢痕組織（傷） が貯蓄し、針が入らなくなることもある（そのため、注射部位をローテーションする必要がある）。
- 投与の度に通院 ＆ 出費（アメリカは最初の数回を除き自己注射が主流） 。
- 消毒を怠ると感染症を招く恐れがあるので、自己注射の場合は特に要注意。
- 注射のため、多少の痛みを伴う。
- 先端恐怖症の人にはツライ。
＊UPDATE＊
近年では同じ製剤を使った皮下注射（subcutaneous injection）も実施されている。
週１回、50～60mgを腹部等の皮下に細い皮下注射用針（23～25G、約1.6cm）で注入。
筋注と比較すると
① 低用量 ＝ 低コスト（自己注射の場合）
② 頻用 ＝ 血中濃度がより安定
③ 低浸襲（細く短い針で痛みも少なく自己注射のハードルも比較的低い。筋肉の瘢痕化が無く、神経損傷等の事故も起こりにくい）
などの長所があるとか。未成年者など筋肉量が少ない人にも適しているのかも。
Olshan, J. S., Spack, N. P., Emimicke, T., Savage, C., Howard Morris, A., Dedekian, M. A., Spratt, D. I. (2013, June). Evaluation of the efficacy of subcutaneous administration of testosterone in female to male transexuals and hypogonadal males. Poster presented at the Endocrine Society's 95th Annual Meeting and Expo, San Francisco, CA.
シピオン酸テストステロン Testosterone cypionate
化学式
C27H40O3ブランドネーム
Depo-Testosterone®
(Pfizer)
概要
アメリカで一番広く使われているタイプ。10～14日間効果が持続。有名メーカー製のものはコットンシードオイルがベース。使用量・頻度
一般的には、200mgを2週間に1度、使用。一ヶ月当たりの費用
隔週200mg使用の場合、 約 $ 10 （薬局製剤）～ $ 20 （ジェネリック）～ $ 25+ （ブランド）。アメリカの場合。長所
【アメリカの場合】広く出回っているので、 入手が容易で一番安い短所
ベースに使われるコットンシードオイルに アレルギー のある人が結構いるらしい（Depo-Testosterone®の場合）
エナント酸テストステロン Testosterone enanthate
化学式
C26H40O3ブランドネーム
Delatestryl® （Endo）テストビロンデポー Testoviron® （バイエル）
エナルモンデポー® （あすか）
テスチノンデポー® （持田）
テストロンデポー® （富士） など
概要
アメリカ以外で一番良く出回っているタイプ。10～14日間効果が持続。有名メーカー製のものはセサミオイル（胡麻油）がベース。使用量・頻度
一般的には、200mgを2週間に1度、使用。一ヶ月当たりの費用
隔週200mg使用の場合、 約 $ 10 （薬局製剤）～ $ 20+ （ジェネリック）。アメリカの場合。長所
理論的にはcypionateよりも体積当りのT量が多いので、効果も早い筈･･･なのだが、実際は違いは見られないらしい。短所
【アメリカの場合】Delatestryl®はDepo-T®よりも高い。しかも在庫に波があり、不当に値段を上げる薬局もあるので、ボッタクられないように注意が必要。
混合タイプ combination
ブランドネーム
Sustanon 250® （メルク）成分（1ml 当り）
Testosterone propionate（C22H32O3）30mgTestosterone phenylpropionate （C28H36O3）60mg
Testosterone isocaproate（C25H38O3）60mg
Testosterone decanoate（C29H46O3） 100mg
概要
ヨーロッパやオーストラリアでよく使われている。それぞれのエステルの半減期が違うので、比較的長期に渡ってリリースされるのがウリ。アメリカや日本では未認可。
使用量・頻度
一般的には、250mgを3～4週間に1度、大腿部や臀部の筋肉に注射。一ヶ月当たりの費用
不明。長所
エナント酸やシピオン酸と比べ、血中濃度が安定している。使用頻度が低い。
短所
？
ウンデカン酸テストステロン Testosterone undecanoate
化学式
C30H48O3ブランドネーム
ネビド Nebido® （バイエル） 、Aveed™（Endo）概要
2004年にヨーロッパで認可。Andriol®と同じく長～いエステルの付いたテストステロンで代謝が遅いため、年に4回の注射のみで済む、というのがウリ。日本では未認可アメリカでは
錠剤型はAndriol®（米FDA未認可）
因みに日本の有名開業医（ナ〇モ）のところでもFTM向けに輸入&投与している模様（注射1本当り、
長所
3ヶ月に1回の注射で済む。エナント酸・シピオン酸に比べて血中濃度が安定。
短所・副作用
独自に輸入しているクリニックでの自由診療はかなり高額（日本国内）。一度の使用量が多く、注射した部分が痛くなりがち。
POME（pulmonary oil microembolism、油による肺微小塞栓症）の危険性：注射中または注射直後に、咳または咳衝動、呼吸困難、多汗、咽喉絞扼感、胸痛、めまい、失神などの症状。殆どの場合は数分で回復するが、救急処置が必要な場合もあるため、注射後30分間は医院に留まることが推奨されている。
INDICATION AND IMPORTANT SAFETY INFORMATION
(Endo)：Aveed使用後のPOMEに関する注意喚起
参考
"Long-Acting Intramuscular Testosterone Undecanoate for Treatment of Female-to-Male Transgender Individuals" Schulte, et.al.（The Journal of Sexual Medicine, Volume 4 Issue 5 Page 1479-1484, September 2007 ）12名のFTMに対するウンデカン酸テストステロン（Nebido／ネビド）の投与による男性化と副作用に関するの報告。同様の治療を受けた精巣機能低下症のシス男性と大体同じ血中テストステロン濃度を確保することが可能。副作用は見られなかった。僅かだが有意のコレステロール値及びLDL値の低下が見られたが、HDL値の変化は無かった。ヘモグロビン値とヘマトクリット値は共に上昇したが、いずれも正常範囲内。
Nebido患者向け説明書の和訳
＊ UPDATE ＊ ネビドの使用中のFTM当事者の方から、使用開始後にヘマトクリット値が大幅に上昇したという報告がありました。従来の筋注ホルモン剤より安定しやすいとはいえ、特に持病などがある場合は、やはり油断禁物かと。
